本教材分理论与实践两部分。理论部分共十章，第二~八章是药物合成的基本知识，按不同类型单元反应分类，以有机物官能团的演变为主线，从反应物的结构特点出发学习在药物合成过程中常用的有机合成反应。在阐明反应理论及规律的同时，重点放在反应时所涉及的原料与试剂、反应条件、选择性控制以及应用实例等实用性内容上，并适当引入目前科研与生产中的新技术、新方法、新试剂；第九~十章是综合应用性知识，将相转移催化技术、基团保护等药物合成中普遍采用的技术与方法进行归纳和总结，以完善内容体系并适应药物合成技术发展的需要，并在每章后配有习题。实践部分安排了十三个实验，重点强化理论知识的实践应用与动手操作技能，所列举实例基本上概括了各类型的单元反应操作技术与方法，以及部分新技术的应用。全书内容翔实、丰富，系统性强，便于学习和掌握。
本书供高职高专制药技术类专业使用，也可作为相关专业的成人教育、中职教学、职业培训以及从事药物及中间体、精细化学品的生产、开发、科研的技术人员参考。