本书分为四部分。第一部分为有机合成基础，包括分子骨架的形成和官能团的引入、转换及保护；第二部分为现代有机合成方法，包括有机过渡金属化合物在有机合成中的应用、元素有机化合物在有机合成中的应用、不对称合成、反合成法及其应用、有机合成控制方法与策略和绿色合成；第三部分为现代有机合成技术，包括有机电化学合成、有机光化学合成、微波辐照有机合成、有机声化学合成、等离子体有机合成、超临界有机合成、固相合成、组合合成、一锅合成和相转移催化等；第四部分为有机合成产物的分离与鉴定。
本书较全面地展示了有机合成的各种新方法与新技术，可作为化学、应用化学、材料化学、制药工程、化学工程与工艺等本科专业有机合成化学课程的教材，也可供有关科技人员参考。