全书共分29章。首先是2001年诺贝尔化学奖得主Knowles博士、Noyori教授和Sharpless教授的诺贝尔演讲，希望读者可以从大师们的演讲中大致领略到从事不对称合成/催化研究的一些真谛。《组合不对称催化》一章概括介绍了组合化学原理在手性配体筛选中的应用，以及手性化合物对映体组成的快速测定，这些技术为手性配体的高通量筛选打下了良好基础。接下来若干章节（5～7）着重介绍不对称催化技术在立体选择性催化氢化反应中的应用，读者可以通过这些章节了解到不对称催化氢化反应的最新发展动态以及高效手性配体的设计思想。随后的章节（8～20）介绍各种不对称C—C键生成反应。希望读者通过阅读这些章节对不对称C—C键的生成有一个全新的认识，并能够通过阅读这些章节将其中的方法应用到有机化合物的不对称合成反应中。第21章介绍不对称环氧化反应及不对称动力学拆分；第22章介绍手性辅剂在不对称合成中的应用；第23章介绍生物功能体系的分子模拟研究概况和展望；第24章介绍天然产物的不对称合成。读者可以通过这些章节了解到不对称催化/合成的具体应用。第25章～第29章概括介绍环境友好的不对称催化反应及可回收催化剂在不对称合成中的应用。
本书的读者对象是从事不对称有机反应研究的研究生、教师及科研人员，制药工业和精细化工及相关行业的技术人员。