本书由中国抗癌协会抗癌药物专业委员会主任委员，中国药理学会肿瘤药理专业委员会主任委员甄永苏院士主编，60位药物研究与开发各个领域的专家，包括6位中国工程院院士和多位国内著名专家，共同编写。从新药研究、开发和应用密切相关的4个方面入手进行阐述，包括：①研究现状与发展趋向，对于肿瘤药物治疗与抗肿瘤新药研究相关的基础和临床领域的研究现状与发展趋向进行较全面的概括与探讨；②药物靶点与筛选方法，对于抗肿瘤药物分子靶点的理论依据及其检测方法进行较深入的介绍与讨论；③药物来源与研制技术，对于药物筛选样品的来源与制备技术进行阐述，同时专门设立章节介绍与药物研制密切相关的网络资源；④药物评价的指导原则与方法，对包括药效学、毒理学与临床研究在内的新药评价的指导原则与方法进行说明，并对药动学基础内容进行阐述。